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一文纵览杀虫剂甲氨基阿维菌素苯甲酸盐

时间:2020-02-18 13:45    来源:广西快3     作者:广西快3     点击:
       

  甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(Emamectin benzoate),简称甲维盐,是1984年美国对4″-(α-1-齐墩果糖基)-α-1-齐墩果糖上的羟基进行衍生化研究的结果。甲维盐是以发酵阿维菌素B1为先导化合物,通过衍生合成、优化改进而成的一种新型高效半合成抗生素杀虫剂,它具有超高效,低毒(制剂近无毒),无残留,无公害等生物农药的特点,与阿维菌素比较,首先,其杀虫活性提高了1-3个数量级,对鳞翅目昆虫的幼虫和其它许多害虫及螨类的活性极高,既有胃毒作用又兼触杀作用,在非常低的剂量(0.084~2g/ha)下具有很好的效果,而且在防治害虫的过程中对益虫没有伤害,有利于对害虫的综合防治;另外,扩大了杀虫谱,降低了对人畜的毒性。目前已在多个国家获得登记,包括美国、澳大利亚、日本、西班牙、意大利和欧盟,用于防控棉铃虫等鳞翅目害虫。1999年首次登记进入中国。截止2019年12月31日,中国已有10家原药生产商,349个制剂登记。

  甲维盐在推荐使用剂量下对所有作物高度安全,国外已经广泛用在很多粮食作物和经济作物。在我国作为一种绿色农药可以防治虫害应用于烟草、茶叶、棉花等经济作物和所有蔬菜作物。尤其对鳞翅目、双翅目、蓟马类超高效,如红带卷叶蛾、烟蚜夜蛾、棉铃虫、烟草天蛾、小菜蛾粘虫、甜菜夜蛾、草地贪夜蛾、斜纹夜蛾、甘蓝银纹夜蛾、菜粉蝶、菜心螟、甘蓝横条螟、番茄天蛾、马铃薯甲虫、墨西哥瓢虫等。是一种高效抗蠕虫药,作为绿色无公害杀虫剂广泛应用于种植业和畜牧养殖业。

  甲维盐可以增强神经质如谷氨酸和γ一氨基丁酸(GABA)的作用,从而使大量氯离子进入神经细胞,使细胞功能丧失,扰乱神经传导,幼虫在接触后马上停止进食,发生不可逆转的麻痹,在3-4天内达到最高致死率。由于它和土壤结合紧密、不淋溶,在环境中也不积累,极易被作物吸收并渗透到表皮,使施药作物有长期残效,在10天以上又出现第二个杀虫致死率高峰,同时很少受环境因素如风、雨等影响。

  路线:① 用叔丁基二甲基氯硅烷作保护剂,草酰氯作氧化剂,CH3NH2作胺化剂来合成甲氨基阿维菌素;

  ② 用氯甲酸烯丙酯作保护剂,二甲基亚砜、四甲基乙二胺和苯基酰二氯共作氧化剂,最后用七甲基二硅氮烷作胺化剂来合成甲氨基阿维菌素。

  和产品质量等原因)大多数厂家采用第2条工艺路线生产。该产品的经典六步法合成路线、原药预分析及杂质剖析由于甲维盐的是以阿维菌素为原料合成得到的,所以,原料阿维菌素的

  (有效体比例、杂质含量、数量)直接影响甲维盐产品的品质。根据欧盟公布的登记规格,要求AI含量不低于95%, 且B1a不低于92%、B1b不大于5%,这就要求,用于生产甲维盐的阿维菌素中B1a不低于92%、B1b不大于5%,否则生产出来的产品在比例上就很可能不符合要求,而想通过各种纯化手段达到要求,势必导致

  对于该产品的分析方法开发不存在技术难度,而对于原药中杂质的剖析,对于有过阿维菌素杂质的分离、结构确证的实验室会比较轻松,否则将会非常困难。目前,南京大学的申晟研究员团队对该产品的杂质研究是非常透彻的,也正因为此前的技术积累,该团队才会几乎囊括了该产品所有的杂质标准品制备的业务。8、 后记

  2019年因为草地贪夜蛾这个“幺蛾子”,让甲维盐这个产品备受瞩目。据了解,草地贪夜蛾被誉为世界十大植物害虫之一,寄主植物达到300多种,具有能吃、能飞、能生、难防四大特点,自2019年1月首次入侵中国以来,从云南开始快速向北扩散蔓延,已经对全国26省1,538个县的1,500多万亩作物构成威胁。中国农业农村部于2019年发布的《全国草地贪夜蛾防控方案》中,甲维盐被列在了“应急防治用药推荐名单”单剂及复配的第一位,足见其在防治草地贪夜蛾的高效。而2019年冬,对全国绝大多数地区而言又是一个暖冬,多数植保专家均表示2020年度作物虫害的防治将会是一个不小的挑战,而草地贪夜蛾仍然会是一个“顽疾”。估计在2020年度,甲维盐仍将会在虫害防治方面建功立业。

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